來源: 解放網(wǎng)

糖尿病人每天注射胰島素，可能要“OUT”了。29日，上海交大藥學(xué)院公開自主研發(fā)的胰島素透皮貼劑，實現(xiàn)非注射給藥。“飯前20分鐘，貼在手臂上，血糖下來了，可以再撕掉。” 生物大分子遞藥系統(tǒng)研究中心的金拓教授說著，就往自己左臂上用力貼了一張?！皼]有痛感，有點像粗砂皮?！?br /> 對于一型和部分二型糖尿病患者，胰島素是每天注射的的必用藥。為免除注射之苦，醫(yī)藥科技人員數(shù)十年研發(fā)投入，至今仍未有成功產(chǎn)品。最近幾周，美國大眾媒體傳出北卡大學(xué)研發(fā)的血糖響應(yīng)性微針透皮貼劑，以及波士頓企業(yè)研發(fā)的小型化胰島素智能泵貼片，有望代替注射給藥，引得世人關(guān)注。
當(dāng)輝瑞花費28億美元16年時間研發(fā)的胰島素吸入劑于2008年撤出市場，金拓教授實驗室啟動了胰島素“相轉(zhuǎn)化微針”透皮貼劑研究。所謂微針是長度小于1毫米的小針點陣，能夠刺穿胰島素蛋白透皮吸收的主要障礙——表皮，但不造成皮膚撕裂和疼痛，因此被認(rèn)為是蛋白質(zhì)大分子藥物非注射給藥的希望。
七年磨小針，交大實驗室發(fā)明了一種“相轉(zhuǎn)化微針”，經(jīng)糖尿病模型豬和模型大鼠的臨床前藥效學(xué)和藥動力學(xué)實驗，驗證了可行性，正進行放大制備工藝的開發(fā)。目前，胰島素注射筆的調(diào)控劑量最小間隔為1個單位，而相轉(zhuǎn)化微針貼劑可沖壓成6、8或10個釋放單位的片子，在3個尺寸中選擇一兩片，在三餐前貼附，便可實現(xiàn)6到20單位的給藥。如感覺給藥過量時可立即揭去貼劑，中止用藥，而注射后的胰島素就“覆水難收”了。此外，微針貼劑可耐受60°C高溫，攜帶出門不需冷藏，也不怕結(jié)冰。
據(jù)悉，金拓團隊已獲國家重大新藥創(chuàng)制專項和市科委科技支撐項目支持，還得到鼎笠資本和民營企業(yè)投資，這種全新劑型正在臨床批文申報過程中，即將實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化早期開發(fā)。